Ana Sayfa arrow Kimya arrow Ilaç ve Zehir
Ilaç ve Zehir PDF Yazdır E-posta
Alkaloitler; Dogal olarak birçok bitki türünde ve yalnizca birkaç hayvanda bulunan, yapisindaki karbon, hidrojen ve azot atomlarinin varligiyla nitelenen organik maddeler sinifidir. Alkaloitlerin çok küçük miktarlarinin bile insanlar ve hayvanlar üstünde güçlü fizyolojik etkileri vardir. Alkaloitler genellikle baz özelligi gösteren bilesiklerdir; asitleri nötrlestirerek, suda çözünebilen kristalli tuzlar olustururlar.

Suda çok az, alkol, kloroform ve eter gibi organik çözücülerde ise çok iyi çözünürler. Kimyasal yapilari çok karmasik olan alkaloitlerin en bilinen örnekleri morfin, striknin, kinin, efedrin ve nikotindir.
               
Hashastan elde edilen ilk alkaloit morfindir. Bu bilesiklerin tipta genis bir uygulama alani olmasi bu maddelerin taninmasina ve birlesim yoluyla elde edilmesine yönelik arastirmalara büyük bir atilim saglamistir.

Alkaloitlerin siniflandirilmasinda, biyolojik dagilimlarina, fizyolojik etkilerine ve kimyasal yapilarina dayanan degisik yöntemler uygulanir. Yenidünya kunduzu ve bir çörel (semender) disinda hayvanlarda rastlanmayan alkaloitler, genellikle çiçekli bitkilerde, daha seyrek olarak da çiçeksiz bitkilerde bulunur. Bazi bitki familyalarinin bütün cinslerinde ve türlerinde alkaloitlere rastlanir: Dügünçiçegigiller (Ranunculace), gelincikgiller (papaveraceae), patlicangiller (Solanaceae), kadintuzlugugiller (Berberidaceae), zakkumgiller (Apoynaceae) ve Annonaceae gibi. Ayrica hezaren, kinakina, çayirsedefi, domates, patates, güzelavratotu, tütün, tatula, kanaryaotu ve acibakla bitkileri de çesitli alkaloitlerin kaynagidir. Ne var ki, alkaloitlerin bitki yasamindaki rolü henüz kesin olarak açikliga kavusturulamamistir.
               
Alkaloitlerin çogu, büyük ve küçükbas hayvanlar ile insanda zehirlenmelere yol açar. Örnegin Cotalaria ve Heliaoropium türlerinde bulunan bir alkaloit sürekli alindiginda karaciger sirozuna neden olur. Çavdarmahmuzu olarak bilinen ve tahil tohumlarinda rastlanan bir tür mantarin ürettigi alkaloit, ergotizm hastaliginin nedenidir. Bu bilesiklerin fizyolojik etkileri tipta büyük önem tasir. Agri kesici olarak en çok kullanilan alkaloitler, hashastan elde edilen morfin ve türevleridir. Bunlardan kodein genellikle aliskanlik yapmaz, ancak eroin (diasetil morfin) bagimlilik yaratabilir. Kinidin alkaloitlerinden kinkona, kalp atislarini düzenleyen bir kalp uyaricisidir. Nikotin, sitisin, konin ise solunum uyarici olarak kullanilir. Ancak, baldirandan elde edilen ve zehirli olan konin fazla kullanildiginda solunum yollarini uyusturarak ölüme yol açar. Uygu dozda verilen atropin de solunum uyarici bir alkaloittir, ama beyinde yan etkileri gözlemlenmistir. Kan damarlarini büzücü etkisi olan alkaloitlerden ergonovin, dogumdan sonra dölyatagi kanamalarini azaltmak için kullanilir. Efedrin, özellikle nezle, soguk alginligi, saman nezlesi ve bronsiyal astim gibi hastaliklarda çok sik kullanilan ilaçlarin bilesiminde bulunur. Yerel (lokal) uyusturucu etkisi olan kokainin istenmeyen yan etkileri oldugu için, genellikle molekül yapisinda degisiklik yapilarak elde edilen türevleri daha güvenli ve etkin biçimde kullanilmaktadir. Sitma savasinin en etkili silahlarindan biri olan kinin, kinkona alkaloitlerindendir. Kas gevsetici alkaloitlerin en iyi bilinen örneklerinden biri, güney Afrika yerlilerinin ok zehiri olarak kullandiklari kürardir. Striknin de bu alkaloite benzer etkiler gösterir ve her ikisi de tipta kullanilir. Liserjik asit dietilamidi (LSD), meskalin, psilosibin gibi alkaloitler, bilinci etkileyerek sanrilara yol açar.
               
Molekül yapilari olaganüstü karmasik olan alkaloitlerde, genellikle amin yapisi içinde en az bir azot atomu bulunur. Azota, karbon ve hidrojenden olusan hidrokarbon gruplari baglanmistir ve amin yapisi çogu kez, azot ya da hidrokarbon gruplari üzerindeki halkali bir yapinin içinde yer alir.
               
Alkaloitlerin kimyasal yapilarina göre siniflandirilmasinda, bilesiklerindeki halkalar ve bunlara bagli gruplar göz önüne alinir. En basitleri, bir azot ile dört karbon atomundan olusan bes üyeli pirol halkasinin türevi olan bilesiklerdir. Daha karmasik yapilar, halka sistemlerine, sayisina ve moleküldeki azot atomlarinin sayisina göre önemli degisiklikler gösterir. Tütün, kakao yapragi ve güzelavratotunda pirolidin halkasi tasiyan alkaloitler bulunur. Altili aromatik halkasinda bir azotu bulunan piridinin doymus ve doymamis biçimlerinin baska halkalarla yaptigi türevler içinde en çok bilinen alkaloit nikotindir. Piridinin indirgenme ürünü piperidin ise, lobelin alkaloitinin çekirdegini olusturur. Lobelin tipta tütün tiryakiligini önlemekte kullanilir. Bes üyeli iki halkanin ortak bir azot atomu üzerinden kaynasmasiyla olusan pirolizidinin en önemli türevi baklagiller ve hodangillerde rastlanan retronesindir. Halkali diester türevlerinden retorsin meyve sineginde baskalasima, farelerde karaciger tümörlerine yol açar. Ikiser azotlu, kaynasmis bes ve altili halkalardan olusan purin bazlarinin en önemli alkaloiti kafeindir. Uyarici niteligi yüksek olan kafeine karsi köpeklerin duyarliligi insanlarinkinden daha fazladir. Purin çekirdegi triakantin alkaloitinde de bulunur. Izokinolinler, biri azot içeren kaynasmis iki altili halka çelirdeginden olusur. Bunlara benzil, aril ve alkil gruplari baglanabilir. Izokinolin alkaloitlerinin en iyi bilinen örnekleri papaverin, protoberberin ve porotopindir. Morfin ve kodein ise benzilizokinolinler gruplarindandir. Bisbenzilizokinolinler  arasinda, cerrahide kullanilan tubokürarin ve izotrilobin sayilabilir. Indol türevi alkaloitler, gramin ve striknini de içeren bir aile olusturur ve güçlü fizyolojil etkileri vardir. Gene büyük bir alkaloitler grubunu olusturan kinolinler içinde kinin ve kalisantin önemli bir yer tutar. Belirli bir sinif içine sokulamayan likapodin, kolsinin, spartein ve pilokarpin gibi alkaloitlere de rastlanmistir.
               
itkilerin alkaloit bilesimlerinin (sentezinin) aminoasitlerden yapildigi sanilmaktadir. Radyoaktif bir izotop olan karbon-14 ile islenmis aminoasitlerin alkaloitlere dönüsme süreci izleme teknikleriyle saptanabilmis, hatta laboratuar kosullarinda aminoasitlerden alkaloitlerin birlesimi gerçeklestirilmistir.
               
Morfin gibi ticari önemi olan alkaloitlerin bitkilerden elde edilebilmesi için, bu maddelerin sulu çözeltilerinin hazirlanmasi gerekir. Dokulardaki alkaloitler ya sulu asit çözeltileriyle islenerek çözülür tuzlara dönüstürülür ya da önce alkole özütlenerek yag, mum ve reçinelerle birlikte çözülüp sonra asitlendirilir. Çözeltideki alkaloitleri ayirmak için, genellikle alumina ve silika gibi katilarin yüze tutma (adsorpsiyon) niteliklerinin degisik olmasina dayanan kromatografi yöntemlerine basvurulur. Ayrica, tuzlarin kristallesme kosullarinin degistirilmesiyle de alkaloitler birbirinden ayrilabilir.
               
Orta molekül agirligindaki alkaloitlerin aritilmasinda damitma ve süblimlestirme yöntemleri uygulanir. Ters akim dagilim yöntemi de kimi alkaloitlerin aritilmasinda yararli sonuç vermektedir.
               
Türkiye’de genis ekim alanlari olan hashasin kapsülündeki alkaloitlerin degerlendirilmesi için 1927’de Istanbul Eyüp’te kurulan ilk fabrika 1931’de kapatilmistir. Bolvadin’de kurulan afyon alkaloitleri fabrikasi, yilda 20 bin ton çizilmemis hashas kapsülü islemek üzere tasarlanmistir. 1980’de üretime geçen fabrikanin ürünleri,morfin hidroklorür, etilmorfin hidroklorür, kodein ve kodenin fosfattir.

Yorum (0)Add Comment

Yorum yazın
quote
bold
italicize
underline
strike
url
image
quote
quote
Smiley
Smiley
Smiley
Smiley
Smiley
Smiley
Smiley
Smiley
Smiley
Smiley
Smiley
Smiley

busy
 
< Önceki   Sonraki >

Anket

Megabilim.com içerigini yeterli buluyor musunuz?